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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
恩曲他滨丙酚替诺福韦片是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的抗逆转录病毒药物,也适用于HIV-1暴露前预防(PrEP)。该本文将从主治疾病、药理作用及药代动力学三个方面,详细解析这一药物的临床应用与科学作用。
恩曲他滨丙酚替诺福韦片主要用于HIV-1感染的治疗和预防。其适应症覆盖成人和儿童患者,需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
该药物适用于成人和体重≥35kg的儿童患者,联合其他抗逆转录病毒药物治疗HIV-1感染。对于体重≥14kg至<35kg的儿童患者,需根据体重调整剂量。临床研究显示,该方案能有效抑制病毒复制,改善患者免疫功能。
对于体重≥35kg的成人和青少年,恩曲他滨丙酚替诺福韦片可用于降低通过性行为感染HIV-1的风险。启动PrEP前需确认HIV-1阴性,并定期复查。需注意的是,PrEP需结合有效性行为等综合预防措施。
恩曲他滨丙酚替诺福韦片在HIV治疗和预防领域具有重要价值,但其使用需严格遵循适应症和剂量要求,以实现最佳疗效。

恩曲他滨丙酚替诺福韦片通过抑制病毒逆转录酶(RT)活性,阻断HIV-1复制过程。
药物主要靶点为HIV-1逆转录酶(RT),通过干扰病毒RNA逆转录为DNA的过程,抑制病毒复制。这一作用是抗逆转录病毒治疗的基石。
恩曲他滨和替诺福韦艾拉酚胺是药物的核心成分。恩曲他滨通过竞争性抑制RT发挥作用,替诺福韦艾拉酚胺则作为前药,在细胞内转化为活性代谢物,延长药物作用时间。
恩曲他滨丙酚替诺福韦片的药理作用使其成为HIV治疗的重要选择,其双重作用为患者提供了更高效的治疗方案。
恩曲他滨丙酚替诺福韦片的药代动力学特性直接影响其疗效和有效性。
替诺福韦艾拉酚胺达峰时间约为1小时,恩曲他滨为3小时。高脂饮食可较好增加替诺福韦艾拉酚胺的暴露量。药物血浆蛋白结合率分别为80%(替诺福韦艾拉酚胺)和<4%(恩曲他滨)。
替诺福韦艾拉酚胺在细胞内水解为活性代谢物替诺福韦,恩曲他滨几乎不经代谢。恩曲他滨主要通过肾脏排泄(70%),半衰期为10小时;替诺福韦排泄率低(<1%),半衰期较短(0.51小时)。
恩曲他滨丙酚替诺福韦片的药代动力学特性为其临床合理用药提供了科学依据,尤其在特殊人群(如肾功能不全患者)中需特别注意剂量调整。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2022年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208215
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