恩西地平(Enasidenib)药物基本信息‌

恩西地平(Enasidenib)是一种针对特定基因突变类型的异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂，主要用于治疗复发性或难治性急性髓系白血病。

一、恩西地平(Enasidenib)药物基本信息‌

1.1药物类别与作用机制‌

恩西地平属于‌小分子IDH2酶抑制剂‌，通过靶向抑制突变型IDH2(包括R140Q、R172S及R172K亚型)，有效降低致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG)水平，进而促进白血病细胞分化成熟，达到控制疾病进展的目的。

1.2适应症与用药条件‌

(1)本药适用于‌经FDA批准检测方法确认存在IDH2突变的成人复发性或难治性急性髓系白血病‌。

(2)患者需通过血液或骨髓样本进行基因检测，符合突变条件方可使用。

二、恩西地平(Enasidenib)特殊人群用药指南‌

2.1妊娠期女性‌

(1)禁忌使用‌：动物研究显示，在临床暴露量的0.1倍浓度下即可引起胚胎死亡、胎儿体重下降及骨骼异常。

(2)风险告知‌：用药前需对育龄患者进行妊娠测试，治疗期间及停药后1个月内必须采取高效避孕措施。

2.2哺乳期女性‌

禁止哺乳‌：整个治疗期间及末次给药后至少1个月内应停止母乳喂养。

2.3育龄期患者‌

避孕要求‌：无论男女，均需在治疗期及停药后1个月内持续使用有效避孕方式。

2.4老年患者‌

无需剂量调整‌：临床研究中61%患者年龄≥65岁，其安全性和有效性与年轻人群无显著差异。

2.5儿童患者‌

安全性未证实‌：目前尚无针对儿科人群的使用数据支持。

三、恩西地平(Enasidenib)药物相互作用与风险管控‌

3.1联合用药风险‌

激素避孕药‌：恩西地平可能改变联合激素避孕药的血药浓度，影响避孕效果，需选择替代避孕方案。

3.2酶抑制与诱导作用‌

抑制靶点‌：体外研究显示，恩西地平及其代谢产物AGI-16903可抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6、UGT1A1及转运蛋白(P-gp、BCRP、OAT1等)，可能导致合用药物的血药浓度升高。

诱导靶点‌：同时可诱导CYP2B6与CYP3A4，或降低相关药物疗效。

3.3关键监测指标‌

血常规与生化‌：治疗前及最初3个月至少每2周监测一次，重点防范白细胞增多、肿瘤溶解综合征及胆红素升高等不良反应。