恩西地平是什么药

恩西地平通过精准作用于异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变，有效改善了复发性或难治性急性髓性白血病（AML）成人患者的预后。本文将深入探讨恩西地平是什么药、其药理作用以及药代动力学特点。

恩西地平是什么药

恩西地平是一种由美国Celgene公司研发的口服药物。它以IDH2突变为治疗靶点，为AML患者提供了一种全新的治疗策略。

基本信息与上市情况

恩西地平于2017年8月1日获得美国FDA批准上市，目前尚未在中国上市及纳入医保。市场上存在多款仿制药，患者需通过正规渠道获取，并注意甄别药品真伪。

适应症与用法用量

恩西地平主要用于治疗经FDA批准的检测发现存在IDH2突变的复发性或难治性AML成人患者。推荐剂量为每日口服100mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。用药期间需整片吞下，避免咀嚼、分裂或压碎片剂。

恩西地平是一种针对IDH2突变的靶向药物，为AML患者提供了新的治疗选择。其上市情况、适应症及用法用量等信息，为患者合理用药提供了重要依据。

恩西地平的药理作用主要基于其对IDH2突变的特异性抑制，进而改变细胞内代谢环境，影响白血病细胞的生长和分化。

IDH2突变与白血病

IDH2突变是AML中常见的基因突变之一，可导致细胞内代谢物积累，影响细胞分化，促进白血病进展。恩西地平通过抑制IDH2突变酶活性，逆转这一代谢异常。

分化综合征与不良反应

恩西地平治疗过程中可能出现分化综合征，表现为急性呼吸窘迫、缺氧等症状。此外，常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等。患者应密切监测并及时处理。

恩西地平通过抑制IDH2突变酶活性，改变细胞内代谢环境，从而发挥治疗AML的药理作用。治疗过程中需关注分化综合征及不良反应，患者需格外注意。

恩西地平药代动力学

了解恩西地平的药代动力学特点，有助于优化给药方案，提高治疗效果。

吸收与分布

恩西地平口服后吸收良好，绝对生物利用度约为57%。药物在体内广泛分布，可通过血脑屏障。

代谢与排泄

恩西地平主要由肝脏代谢，代谢产物通过尿液和粪便排泄。肝功能损害患者需调整剂量。

药物相互作用

恩西地平与多种药物存在相互作用，如CYP1A2、CYP2C19、CYP3A等底物药物。用药期间需避免同时使用可能产生相互作用的药物，或根据专业医生建议调整剂量。

恩西地平的药代动力学特点包括良好的吸收与分布、肝脏代谢及尿液和粪便排泄。了解这些特点有助于制定合理的给药方案，提高治疗效果。