吉瑞替尼是什么药

吉瑞替尼是一种针对特定基因突变的白血病治疗药物，具有精准的靶向性和较好的临床效果。本文将从吉瑞替尼的基本定义、药理作用以及药代动力学特性三个方面，全面介绍这一药物的核心信息。

吉瑞替尼是什么药

吉瑞替尼是一种创新性靶向治疗药物，为特定类型的白血病患者提供了新的治疗选择。其独特的作用和明确的适应症使其成为血液疾病领域的重要突破。

药物基本信息

吉瑞替尼的英文名称为gilteritinib，主要成分为富马酸吉瑞替尼。它是一种口服片剂，外观为薄膜衣片，去除包衣后呈淡黄色。该药物需整片吞服，不可掰开或碾碎。

适应症范围

吉瑞替尼专门用于治疗携带FLT3基因突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。在使用前，患者需要通过专业检测确认FLT3突变状态，有助于治疗的针对性。

药物发展历程

该药物于2018年11月获得美国FDA批准上市，成为首个针对FLT3突变的白血病靶向治疗药物。目前已在包括中国在内的多个国家获批使用。

吉瑞替尼的出现为特定白血病患者带来了新的选择，其精准的治疗定位体现了现代医学向个体化治疗方向的发展。

吉瑞替尼通过特定的分子发挥治疗作用，其药理特性决定了它在白血病治疗中的独特价值。

作用靶点

吉瑞替尼的主要作用靶点是FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。该激酶在白血病细胞的增殖和存活中起关键作用，抑制其活性可有效阻断疾病进展。

药理作用

药物通过选择性抑制FLT3受体的自磷酸化过程，阻断下游信号通路的激活。这种作用能够诱导白血病细胞凋亡，减少对正常细胞的损伤。

治疗效果

临床研究显示，吉瑞替尼能较好提高携带FLT3突变患者的缓解率，延长无进展生存期。其治疗效果优于传统化疗方案，且副作用相对可控。

吉瑞替尼的药理作用具有高度特异性，这种靶向治疗模式为白血病治疗开辟了新途径。

吉瑞替尼药代动力学

了解吉瑞替尼在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性，对临床合理用药具有重要指导意义。

吸收与分布

吉瑞替尼口服后4-6小时达到血药浓度峰值，生物利用度较高。药物在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为90%，主要与白蛋白结合。

代谢途径

药物主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，生成多种代谢产物。这些代谢物的活性尚未完全明确，但均未超过母体药物暴露量的10%。

消除特性

吉瑞替尼主要通过粪便排泄（约64.5%），少量经尿液排出（16.4%）。其消除半衰期约为113小时，表观清除率为14.85L/h。

吉瑞替尼的药代动力学特性支持每日一次的给药方案，这种特性为患者提供了便利的用药方式。