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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
Xospata是一种针对特定基因突变型白血病的靶向治疗药物。通过精准抑制FLT3酪氨酸激酶活性发挥作用,临床使用需严格遵循特定用药方案。了解其药理特性、正确使用方法和药代动力学特点,对治疗效果具有重要意义。
Xospata,是一种口服片剂形式的抗肿瘤药物。该药物通过特异性地抑制FLT3激酶的活性,阻断AML细胞内的信号传导通路,从而抑制癌细胞的增殖和存活。
Xospata是一种小分子FLT3酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性阻断异常信号通路发挥作用。其主要成分为富马酸吉瑞替尼,剂型为口服薄膜衣片。
该药于2018年11月获美国FDA批准上市,成为首个针对FLT3突变型AML的靶向治疗药物。其研发填补了该领域治疗空白。
Xospata的出现为特定AML患者提供了精准治疗选择,其靶向作用较好提升了治疗效果。

吉瑞替尼的用药方案经过严格临床试验验证,需要规范执行。
在使用吉瑞替尼之前,患者应通过验证过的检测方法确定其外周血或骨髓中是否存在FLT3突变。仅当检测结果为阳性时,患者方可接受吉瑞替尼治疗。
吉瑞替尼应口服使用,伴餐或不伴餐均可。推荐起始剂量为每日120mg(3片40mg片剂),每28天为一个治疗周期。如治疗4周后未达到预定疗效标准,剂量可增至每日200mg(5片40mg片剂)。患者应每天在同一时间服用吉瑞替尼,并整片用水送服,不得掰开或碾碎。
在治疗过程中,医生可能会根据患者的耐受性和疗效调整药物剂量。对于出现特定不良反应的患者,如分化综合征、可逆性后部脑病综合征等,可能需要暂停或降低吉瑞替尼的剂量。治疗应持续进行,直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。
规范使用吉瑞替尼是有助于疗效的关键,剂量调整需在专业医生指导下进行。
了解吉瑞替尼的药代动力学特性对临床用药具有重要指导意义。
吉瑞替尼口服给药后吸收迅速,中位达峰时间约为4-6小时。食物对吉瑞替尼的吸收有一定影响,高脂餐可降低其Cmax和AUC,但总体影响较小。吉瑞替尼可在饭前或饭后服用。
吉瑞替尼广泛分布于血浆外组织,血浆蛋白结合率高达90%。该药物主要通过CYP3A4酶代谢,生成多种代谢物。这些代谢物的药理学活性尚未明确。
吉瑞替尼主要经粪便排泄,部分以原型药和代谢物的形式经尿液排出。其半衰期较长,约为113小时。在特殊人群中,如肝功能损害和肾功能损害患者,吉瑞替尼的药代动力学特性可能发生变化。轻度至中度肝功能或肾功能损害通常无需调整剂量。
吉瑞替尼的药代动力学特点决定了其给药方案,特殊人群用药需考虑这些特性。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2022年1月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211349
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