考比替尼(Cobimetinib)

考比替尼是一款备受瞩目的靶向治疗药物，由罗氏(瑞士)研发。该药物在黑色素细胞和组织细胞的治疗中展现出了显著的疗效，因此备受医学界和患者的关注。在国外，考比替尼已经获得了美国FDA的批准上市，为患者提供了新的治疗选择。然而，在国内，考比替尼尚未获得上市许可，因此患者无法在国内正规渠道购买到该药物。 由于考比替尼尚未进入国内医保目录，患者在使用该药物时需要承担较高的费用。尽管考比替尼在国内上市和进入医保面临一定的挑战，但随着国内医疗技术的不断进步和政策的逐步完善，相信该药物未来有望在国内得到广泛应用，为

考比替尼是一种选择性的MEK抑制剂，主要通过抑制细胞内信号转导通路中MEK激酶的活性来发挥作用。MEK激酶是细胞内信号通路的重要组成部分，与细胞的增殖、存活和转移过程密切相关。目前考比替尼尚未在国内上市，本文就考比替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

Cobimetinib

(二)适应人群

适用于与维莫非尼联合治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素细胞以及作为单药治疗组织细胞的成人患者。

(三)规格和形状

片剂：20mg，白色，圆形，薄膜包衣，一侧凹刻“COB”。

(四)特殊人群用药

【哺乳期女性及孕妇】孕妇服用可能会对胎儿造成损害，建议哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不要进行母乳喂养。

【有生殖潜力的男性和女性】建议有生殖潜力的女性和男性患者在服用考比替尼和服用考比替尼后2周内采取有效避孕措施。

【儿童患者】考比替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【肝功能损伤患者】轻度、中度或重度肝损伤患者不需要调整剂量。

【肾功能损伤患者】轻中度肾功能损伤患者不需要调整剂量。

(五)药物过量

尚未明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

考比替尼需储存在低于30℃的室温下。

(八)药代动力学

在健康受试者和疾病患者中研究了考比替尼的药代动力学。在3.5至100mg的剂量范围内(即推荐剂量的0.06至1.7倍)，考比替尼呈现线性药代动力学。每天一次口服考比替尼60mg后，9天达到稳态，平均蓄积比为2.4倍(44%CV)。