克立硼罗(Crisaborole)

克立硼罗最初由Anacor Pharmaceuticals Inc.研发。随后，在2016年5月，辉瑞收购Anacor公司。克立硼罗(Eucrisa)于2016年12月获得美国FDA批准上市。 克立硼罗(商品名:舒坦明)在2020年11月13日正式在中国上市，用于2岁及以上儿童和成人轻度至中度特应性皮炎患者的局部外用治疗。

克立硼罗是一种磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂。PDE-4受抑制可导致细胞内环腺苷酸(cAMP)水平升高，但其治疗特应性皮炎的具体作用机制尚不明确。

(一) 主要成分

克立硼罗含有2%crisaborole，以凡士林为基础。

(二) 适应人群

患有轻度至中度特应性皮炎的3个月及以上的儿童和成人患者。

(三)  规格和形状

1. 规格

60g一盒

2. 性状

软膏：每克(2%)白色至灰白色软膏中含有20mg crisaborole。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】目前，从孕妇使用克立硼罗的病例报告中收集到的数据尚不足以明确药物与重大出生缺陷、流产或其他不良孕产妇或胎儿结局之间的风险关系。使用克立硼罗时，孕妇应特别谨慎，并遵循医生的建议。

【哺乳期妇女】关于克立硼罗是否存在于母乳中、其对母乳喂养婴儿的具体影响，以及哺乳期妇女局部使用克立硼罗后是否会影响产奶量，目前尚未有确切的信息。在决定使用克立硼罗时，需要综合考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对克立硼罗的临床需求，以及克立硼罗或潜在母体疾病可能对母乳喂养婴儿产生的任何潜在不利影响。

【儿童患者】克立硼罗用于轻度至中度特应性皮炎局部治疗的安全性和有效性已在3个月及以上的儿童患者中得到证实。克立硼罗在3个月以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】在克立硼罗的临床研究中，并未纳入足够数量的65岁及以上的受试者，无法确切地判断老年患者对该药物的反应是否与年轻受试者存在差异。

(五) 药物过量

尚不明确。

(六) 有效期

36个月

(七) 储存方法

密封。储存在20℃–25℃下；允许偏差为15℃至30℃。

(八) 药代动力学

克立硼罗的药代动力学(PK)研究结果显示，所有受试者的血药浓度均可量化。