卡马替尼(Capmatinib)全面用药指南‌

卡马替尼(Capmatinib)是一种针对特定基因突变肺癌的靶向治疗药物，了解其药理学特性和临床用药规范对治疗安全至关重要。

一、卡马替尼(Capmatinib)药物基本信息‌

1.卡马替尼是一种激酶抑制剂，主要用于治疗携带MET基因14号外显子跳跃突变(METexon14skipping)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

2.作用机制‌

(1)特异性靶向MET靶点，包括由外显子14跳变产生的突变变体。

(2)通过抑制MET磷酸化阻断下游信号通路。

(3)在临床可达到浓度下抑制癌细胞生长。

二、卡马替尼(Capmatinib)特殊人群用药规范‌

1.妊娠期女性‌

(1)具有胚胎-胎儿毒性，给药可导致畸形。

(2)动物研究显示：大鼠≥10mg/kg/天剂量(约0.6倍人体暴露量)即出现胎儿畸形。

(3)建议育龄女性在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。

2.哺乳期女性‌

(1)尚无数据表明是否存在于人乳中。

(2)建议治疗期间及末次给药后1周内停止母乳喂养。

3.老年患者‌

(1)GEOMETRYmono-1研究中57%患者≥65岁。

(2)未观察到与年轻患者的安全性差异。

4.肾功能不全患者‌

(1)轻度或中度肾功能不全无需调整剂量。

(2)严重肾功能不全患者尚未进行研究。

5.肝功能不全患者‌

轻度、中度或重度肝功能不全无需调整剂量。

三、卡马替尼(Capmatinib)药物相互作用详解‌

1.强效CYP3A抑制剂‌

(1)与伊曲康唑合用增加卡马替尼暴露量42%。

(2)可能增加不良反应发生率和严重程度。

2.强效和中效CYP3A诱导剂‌

(1)与利福平合用降低卡马替尼AUC67%。

(2)禁止与强效和中效CYP3A诱导剂合用。

3.质子泵抑制剂‌

与雷贝拉唑合用降低卡马替尼AUC25%。

4.CYP1A2底物‌

与咖啡因合用增加其AUC134%。

5.P-糖蛋白底物‌

与地高辛合用增加其AUC47%及Cmax74%。

6.BCRP底物‌

与瑞舒伐他汀合用增加其AUC108%及Cmax204%。

7.风险控制措施‌

(1)定期监测肝功能(ALT、AST、总胆红素)。

(2)治疗前及治疗初期每2周检测，3个月后每月监测。