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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
卡帕塞替尼(Capivasertib,Truqap)是一种靶向治疗药物,主要用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺部病变患者。该药物通过抑制特定信号通路,延缓病变进展并改善患者生存质量。以下内容将详细说明其核心作用机制及适用人群。
卡帕塞替尼作用于AKT/PI3K/mTOR信号通路,通过抑制AKT激酶活性,阻断病变细胞的增殖与存活。临床研究显示,对于携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变的患者,卡帕塞替尼联合氟维司汀可显著延长无进展生存期。这种精准治疗策略为耐药性乳腺部病变提供了新的解决方案。
卡帕塞替尼需与氟维司汀联合使用,推荐剂量为400mg每日两次口服(间隔12小时),连续服用4天后停药3天。该方案适用于内分泌治疗后进展或复发的患者。老挝卢修斯生产的仿制药规格为160mg*64片(约370美元)和200mg*64片(约444美元),患者需通过正规渠道购买并严格遵循医嘱。
了解卡帕塞替尼的治疗机制有助于患者明确用药目标。以下内容将列举使用该药物时的禁忌情况。
卡帕塞替尼可能引发严重不良反应,部分患者需禁用或谨慎使用。明确禁忌症是保障治疗安全的重要前提。
动物实验表明,卡帕塞替尼具有胚胎-胎儿毒性,可能导致胎儿畸形或流产。孕妇及计划妊娠的女性需严格禁用。哺乳期妇女应停止母乳喂养,避免药物通过乳汁影响婴儿健康。治疗期间,育龄患者需采取高效避孕措施,女性需持续避孕至停药后1个月,男性需持续至停药后4个月。
卡帕塞替尼通过肝脏代谢、肾脏排泄,严重肝功能不全(胆红素>3倍正常值)或重度肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)患者禁用。轻度至中度肝肾功能不全者需密切监测药物浓度及不良反应,必要时调整剂量。
识别禁忌症可降低治疗风险。以下内容将说明用药期间需重点关注的实验室检查项目。

定期实验室监测是卡帕塞替尼治疗的重要环节,有助于早期发现异常并调整方案。以下两项检查需特别关注。
卡帕塞替尼可能引发严重高血糖或酮症酸中毒。治疗前需检测空腹血糖(FG)和糖化血红蛋白(HbA1c),基线异常者需优化血糖控制。治疗期间,前1个月每两周检测一次FG,后续每月检测一次,每3个月复查HbA1c。若出现多饮、多尿或体重下降,需立即就医。
淋巴细胞减少、中性粒细胞减少及血红蛋白降低是常见不良反应。建议每月进行全血细胞计数(CBC)检查。肝功能方面,需定期监测AST、ALT及胆红素水平,尤其是合并肝损伤的患者。若转氨酶升高超过正常值3倍,需暂停用药并评估肝脏损伤程度。
规范的实验室监测可提升治疗安全性。患者需按时复诊,配合医生完成检查项目。若出现持续性腹泻、皮疹或呼吸困难,应立即联系医疗团队。卡帕塞替尼需在20°C-25°C下避光保存,开封后45天内未使用的片剂应丢弃。通过科学管理与定期随访,患者可更有效地控制疾病进展。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年9月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218197
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