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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
尼拉帕利是一种口服PARP抑制剂,主要用于特定妇科疾病的维持治疗。其通过独特的药理作用发挥效果,具有较高的生物利用度和较长的半衰期。了解尼拉帕利的基本信息、原理和体内代谢过程,有助于患者更好地应用这一药物。
尼拉帕利是一种小分子靶向药物,在临床治疗中发挥着重要。尼拉帕利是PARP抑制剂家族的一员,它具有特定的化学特性和治疗价值。
尼拉帕利化学名称为Niraparib,商品名包括则乐、ZEJULA等。其剂型为胶囊,内容物呈白色至类白色粉末。该药物需在20-25℃环境下保存,有效期12个月。
该药物适用于特定妇科疾病的维持治疗,主要针对铂类化疗后病情得到控制的患者。其适应症经过严格临床试验验证,疗效确切。
目前已有多个厂家生产尼拉帕利,包括原研药和仿制药。该药物已纳入医保目录,患者可通过正规渠道购买。不同规格产品的价格存在一定差异。
尼拉帕利是一种特殊用途的处方药物,需要在专业医师指导下使用。了解其基本特性是合理用药的前提。

尼拉帕利通过特定的分子作用发挥治疗,这种作用决定了它的疗效特点和适用范围。
尼拉帕利是PARP1/2抑制剂,能够选择性阻断这些酶的活性。PARP酶在DNA修复过程中起关键,抑制这些酶可产生特定的治疗效果。
药物通过干扰DNA损伤修复途径发挥。当PARP功能被抑制时,细胞难以修复某些类型的DNA损伤,从而产生治疗效应。这种作用具有高度选择性。
尼拉帕利每天只需服用一次,这种用药便利性源于其较长的时间。药物在空腹或餐后服用均可,生物利用度约为73%,显示出良好的吸收特性。
尼拉帕利的药理具有高度特异性,这种特性使其在特定疾病的治疗中显示出优势。了解这些原理有助于优化治疗方案。
尼拉帕利在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程决定了其给药方案和潜在相互。
口服给药后约3小时达到血药浓度峰值。药物在体内分布广泛,表观分布容积较大。蛋白结合率为83%,这一特性影响药物的游离浓度。
主要经羧酸酯酶代谢为无活性产物,随后通过葡醛酸化进一步代谢。这种代谢途径降低了与其他药物发生相互的风险。
消除半衰期平均为36小时,这种较长的半衰期支持每日一次的给药方案。药物及其代谢产物主要通过尿液和粪便排出体外。
尼拉帕利的药代动力学特性直接影响其临床使用效果。这些特性为制定个体化给药方案提供了重要依据。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2023年04月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214876
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