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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
舒尼替尼是一种多靶点的激酶抑制剂药物,广泛应用于多种疾病的治疗中。它通过特异性地抑制多种受体酪氨酸激酶,展现出较好的临床疗效。本文将从舒尼替尼的基本信息、药理作用及药代动力学三个方面进行详细阐述。
舒尼替尼是一种由美国辉瑞公司研发的药物,于2006年1月获得美国FDA批准上市。舒尼替尼是一种小分子口服药物,主要以胶囊剂型存在,方便患者根据病情和医嘱调整剂量。
舒尼替尼已在全球多个国家上市,包括中国。在中国,舒尼替尼不仅已纳入医保,市场上还存在多款仿制药,为患者提供了更多选择。患者可以通过医院、正规药房、医疗服务机构或跨境电商平台等渠道获取舒尼替尼。
舒尼替尼主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的胃肠道间质瘤成人患者,以及晚期或转移性肾细胞癌成人患者。舒尼替尼的主要作用靶点包括PDGFR、RTK和VEGFR,通过抑制这些激酶的活性,从而阻断肿瘤细胞的生长和转移。
舒尼替尼作为一种多靶点的激酶抑制剂,具有广泛的适应症和明确的疗效。

舒尼替尼的药理作用主要基于其多靶点抑制特性,通过干扰肿瘤细胞的生长信号传导通路,达到抑制肿瘤生长的目的。
舒尼替尼能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,从而阻断肿瘤新生血管的生成。肿瘤的生长和转移依赖于新生血管的供应,抑制血管生成是舒尼替尼治疗肿瘤的重要作用之一。
舒尼替尼还能抑制血小板源性生长因子受体(PDGFR)等酪氨酸激酶受体的活性,这些受体在肿瘤细胞的增殖和迁移中起着关键作用。通过抑制这些受体的活性,舒尼替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,从而控制肿瘤的生长。
舒尼替尼在临床应用中展现出较好的疗效,能够延长患者的生存期,提高生活质量。它也可能引起一些不良反应,如疲劳、腹泻、恶心等。在使用舒尼替尼时,需严格遵循医嘱,定期监测不良反应,及时调整治疗方案。
舒尼替尼通过抑制血管生成和肿瘤细胞增殖等作用,展现出较好的抗肿瘤疗效。
了解舒尼替尼的药代动力学特点,有助于优化其临床使用,提高疗效。
舒尼替尼口服后,能够迅速被吸收,并在体内广泛分布。其达到最大血药浓度(Tmax)的时间通常为6至12小时。舒尼替尼的血浆蛋白结合率较高,这意味着它与血浆蛋白的结合能力较强,有助于延长其在体内的半衰期。
舒尼替尼在体内主要经过肝脏和肾脏代谢,代谢产物主要通过尿液和粪便排出体外。肝功能和肾功能的状态可能会影响舒尼替尼的代谢和排泄速度,进而影响其疗效。对于肝功能或肾功能受损的患者,可能需要调整舒尼替尼的剂量。
舒尼替尼的药代动力学特点决定了其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,这些因素共同影响着其疗效。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938
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