司替戊醇(Stiripentol)的药物特性与应用解析

司替戊醇(Stiripentol)是一种常用于治疗罕见癫痫综合征的辅助药物，通过特定的机制发挥抗惊厥作用，并在特殊人群中需要谨慎使用。

一、司替戊醇(Stiripentol)药物基本信息

1.1药物成分与剂型

(1)、司替戊醇主要成分为stiripentol，提供胶囊和口服混悬液两种剂型。

(2)、胶囊规格包括250毫克(粉色)和500毫克(白色)，必须整粒吞服。

(3)、口服混悬液为浅粉色水果味粉末包装，同样提供250毫克和500毫克两种规格。

1.2适应症

(1)、本品适用于2岁及以上Dravet综合征患者的癫痫发作治疗，但必须与氯巴占联合使用。

(2)、目前尚无临床数据支持司替戊醇作为Dravet综合征的单一疗法。

1.3用法用量

(1)、推荐口服剂量为每日50毫克/公斤，分2-3次服用。

(2)、最大推荐总剂量为每日3000毫克。漏服时应尽快补服，但不应服用双倍剂量。

二、司替戊醇(Stiripentol)特殊人群用药指南

2.1儿童用药

(1)、已证实司替戊醇在2-18岁儿童中治疗Dravet综合征的安全性和有效性。

(2)、对于2岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

2.2老年用药

(1)、Dravet综合征的临床研究未纳入65岁及以上患者。

(2)、使用时需考虑年龄相关的肝肾功能异常可能。

2.3孕妇用药

动物研究显示司替戊醇可能导致胎儿发育毒性。

2.4哺乳期用药

(1)、目前尚无司替戊醇在人类乳汁中存在的相关数据。

(2)、应考虑母乳喂养的发育和健康益处，同时权衡母亲对司替戊醇的临床需求。

2.5肝功能不全患者

(1)、尚无司替戊醇在肝功能不全患者中的正式药代动力学研究。

(2)、由于药物主要通过肝脏代谢，不建议用于中度或重度肝功能不全患者。

2.6肾功能不全患者

(1)、尚无司替戊醇在肾功能不全患者中的正式研究。

(2)、由于司替戊醇代谢产物主要通过肾脏排泄，不建议用于中度或重度肾功能不全患者。

2.7苯丙酮尿症患者

(1)、司替戊醇口服混悬液含苯丙氨酸，每250毫克包装含1.40毫克，每500毫克包装含2.80毫克。

(2)、为苯丙酮尿症患者开具处方前应考虑每日苯丙氨酸总摄入量。

三、司替戊醇(Stiripentol)药物相互作用与注意事项

3.1对其他药物的影响

(1)、司替戊醇可能通过抑制CYP3A4和CYP2C19代谢，增加氯巴占及其活性代谢物的血浆浓度。

(2)、建议出现不良反应时考虑减少氯巴占剂量。

3.2对其他药物的剂量影响

(1)、CYP2C8、CYP2C19、P-糖蛋白和BCRP底物可能需要减少剂量。

(2)、CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4底物可能需要调整剂量。

3.3酶诱导剂的影响

(1)、与强效CYP1A2、CYP3A4或CYP2C19诱导剂(如利福平、苯妥英、苯巴比妥和卡马西平)合用可能导致司替戊醇浓度降低。

(2)、建议避免与强效诱导剂合用，或进行剂量调整。

3.4中枢神经系统抑制剂的相互作用

与包括酒精在内的其他中枢神经系统抑制剂合用可能增加镇静和嗜睡风险。