图卡替尼的适应症和用法用量如何？

图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向治疗药物，适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺部病变(包括脑转移)以及RAS野生型、HER2阳性转移性结直肠部病变。推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨或仅联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。用药期间需严格遵循医嘱，定期监测肝功能和不良反应。

图卡替尼的适应症与用法用量

图卡替尼主要用于治疗HER2阳性乳腺部病变和结直肠部病变，其用法用量需根据患者的具体情况制定，以下从适应症、推荐剂量及用药注意事项三方面展开说明。

适应症

晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺部病变(包括脑转移)。RAS野生型、HER2阳性转移性结直肠部病变。

推荐剂量

转移性乳腺部病变：图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。

转移性结直肠部病变：图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗。

用药注意事项

患者需完整吞服片剂，不可咀嚼、压碎或分裂。每日服药时间应间隔约12小时，餐前餐后均可。若呕吐或漏服，无需补服，按常规时间服用下一剂。

图卡替尼的不良反应与注意事项

图卡替尼可能引发一系列不良反应，用药期间需严格遵循注意事项，以下从常见不良反应、肝毒性及胚胎-胎儿毒性三方面详细说明。

常见不良反应

转移性乳腺部病变：最常见的不良反应包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。

转移性结直肠部病变：最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。

肝毒性

图卡替尼可引起严重的肝毒性，治疗前需每3周监测ALT、AST和胆红素水平。

根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。育龄女性在治疗期间及末次给药后1周内需采取有效避孕措施。男性患者也需在治疗期间及末次给药后1周内采取避孕措施。

图卡替尼的贮存方法与药物相互作用

图卡替尼的贮存需遵循特定条件，且可能与其他药物产生相互作用。

贮存方法

温度控制：图卡替尼应储存在20°C-25°C，避免极端高温或低温。

防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。

避光保存：远离阳光直射，使用不透明容器保护药物。

包装完整性：药物应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合。

药物相互作用

CYP3A强诱导剂(如利福平、苯妥英)可能降低图卡替尼的血药浓度。强效CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)可能增加图卡替尼的血药浓度。图卡替尼可能影响CYP3A底物(如地西泮、硝苯地平)和P-gp底物(如帕唑帕尼、依维莫司)的代谢。

药代动力学

图卡替尼达到血药浓度峰值的中位时间约为2小时。在稳态下，图卡替尼的有效半衰期约为11.9小时，表观清除率为53L/h。

图卡替尼为HER2阳性乳腺部病变和结直肠部病变患者提供了新的治疗选择，但其用法用量、不良反应及药物相互作用需患者充分了解。通过正规渠道获取并遵医嘱使用，可最大限度发挥疗效并降低风险。