妥卡替尼是什么药

妥卡替尼是什么药

妥卡替尼（Tucatinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，由美国Seagen公司研发，2020年4月获美国FDA批准上市。该药专门靶向HER2阳性相关疾病细胞，用于治疗晚期乳腺相关疾病和结直肠相关疾病。其独特的作用机制使其在控制脑转移病灶方面表现突出，成为HER2阳性相关疾病症治疗的重要突破。

生产厂家与价格

妥卡替尼原研药由美国Seagen生产，规格分为两种：   

- 50mg×88片：约2549 USD/盒   - 150mg×84片：约6905 USD/盒   仿制药主要来自孟加拉和老挝：   

- 孟加拉珠峰版（150mg×30片）：约617 USD/盒   

- 老挝卢修斯版（150mg×60片）：约273 USD/盒   

目前该药未在中国上市，患者需通过跨境医疗或国际药房渠道购买。

适应症解析

妥卡替尼获批用于以下两类患者：   

1. HER2阳性晚期乳腺相关疾病：包括脑转移患者，联合曲妥珠单抗和卡培他滨使用   2.

2. RAS野生型/HER2阳性转移性结直肠相关疾病：

3. 联合曲妥珠单抗治疗  

临床试验显示，乳腺相关疾病患者中位无进展生存期（PFS）提升至7.8个月，脑转移控制率达52%。

作用机制与靶点

妥卡替尼选择性抑制HER2受体酪氨酸激酶，阻断下游信号通路（如PI3K/AKT/mTOR），抑制相关疾病细胞增殖与存活。其对HER2的亲和力是EGFR的500倍，显著降低脱靶毒性。同时可穿透血脑屏障，有效抑制脑转移灶生长。

推荐剂量与给药方案

标准治疗方案为每日口服300mg（150mg×2次），间隔12小时，餐前或餐后服用均可。联合用药方案包括：   

- 乳腺相关疾病：联合曲妥珠单抗（静脉）和卡培他滨（2000mg/m²/日）   

- 结直肠相关疾病：联合曲妥珠单抗（静脉）   

漏服剂量需跳过，禁止补服或加倍剂量。出现3级及以上不良反应时需暂停用药并调整剂量。

常见不良反应管理

≥20%患者出现：   

- 腹泻（发生率65%）：需及时使用洛哌丁胺，严重时暂停给药   

- 肝毒性（ALT/AST升高）：治疗前每3周监测肝功能   - 掌足底红肿综合征：使用尿素软膏并减少手足摩擦   严重风险包括间质性肺病（发生率1.2%）和QT间期延长，需定期心电图监测。

药物相互作用警示

妥卡替尼与以下药物联用需谨慎：   

1. CYP3A强诱导剂（如利福平）：可能降低血药浓度50%，需避免联用   

2. CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）：增加毒性风险  

3. P-gp底物药物（如地高辛）：可能升高后者血药浓度，需调整剂量   服用期间需避免葡萄柚制品，以免干扰药物代谢。

特殊人群用药限制

孕妇禁用，动物实验显示胎儿畸形风险。哺乳期妇女治疗期间需暂停母乳喂养。老年患者无需调整剂量，但需加强肝肾监测。儿童用药安全性尚未验证。

贮存与有效期

妥卡替尼需在20-25℃干燥避光环境下保存，原包装密封。开封后片剂需在60天内使用，避免受潮或冷冻。药物有效期为24个月，过期或包装破损需立即废弃。

患者需通过基因检测确认HER2阳性状态后再启动治疗。建议选择正规渠道购药，并保留药品批号、冷链记录等凭证以备查验。治疗期间每6周需进行影像学评估与相关疾病标志物检测。