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妥卡替尼的用法用量

发布时间:2025-09-26     文章编辑:药队长     推荐人数:

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妥卡替尼(Tucatinib,商品名Tukysa)又称图卡替尼,是一种用于治疗HER2阳性乳腺病和结直肠病的靶向药物。正确理解和遵循其用法用量指导,对于达到最佳治疗效果至关重要。本文将围绕妥卡替尼的用法用量进行阐述。

妥卡替尼的用法用量

妥卡替尼为HER2阳性转移性乳腺病和不可切除或转移性结直肠病患者提供了新的治疗选择。了解其正确的使用方法和剂量调整方案,能够帮助患者更好地管理疾病。

转移性乳腺病

在治疗HER2阳性的转移性乳腺病时,妥卡替尼推荐剂量为每日两次,每次300mg,口服,并需与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。患者应完整吞下药片,避免咀嚼、压碎或分裂。建议每天固定时间服用,餐前餐后均可。若出现呕吐或漏服情况,应在常规时间继续下一剂,无需补服。

不可切除或转移性结直肠病

对于不可切除或转移性结直肠病患者,妥卡替尼同样以每日两次,每次300mg的剂量口服,但此时仅需与曲妥珠单抗联用。治疗过程中应注意观察任何不良反应,如腹泻等,并根据医生指导进行相应处理。

剂量调整

如果出现不良反应,可能需要调整妥卡替尼的剂量。首次减量至每日两次,每次250mg;第二次减量至每日两次,每次200mg;第三次减量至每日两次,每次150mg。严重肝功能损害患者应减少至每日两次,每次200mg。当与强CYP2C8抑制剂合用时,剂量应减少至每日两次,每次100mg。

掌握妥卡替尼的用法用量及其调整策略,有助于优化治疗效果,减轻副作用。

妥卡替尼药物相互作用

理解妥卡替尼与其他药物之间的相互作用,可以帮助预防潜在的不良反应,以便治疗顺利进行:

CYP3A强诱导

强效CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英等可能会显著降低妥卡替尼的血药浓度,从而影响疗效。在使用妥卡替尼期间应避免同时使用这些药物。如果无法避免,则可能需要增加妥卡替尼的剂量。

强效CYP2C8抑制剂

与强效CYP2C8抑制剂如吉非贝齐等药物合用时,可能会增加妥卡替尼的暴露量。在这种情况下,妥卡替尼的剂量应减少至每日两次,每次100mg,并在停用强效CYP2C8抑制剂3个消除半衰期后恢复原剂量。

CYP3A底物

妥卡替尼作为CYP3A的弱抑制剂,可能会影响一些通过CYP3A代谢的药物的清除率。例如地西泮、劳拉西泮等药物,因此在联合使用时需特别注意监测并调整相关药物的剂量。

P-gp底物

妥卡替尼还可能影响P-糖蛋白(P-gp)底物的吸收,包括帕唑帕尼、依维莫司等地高辛。这可能导致这些药物在体内的浓度发生变化,因此联合使用时需密切监测患者的临床反应。

识别妥卡替尼与其他药物的相互作用,对于制定个性化治疗方案非常重要。特殊人群在使用妥卡替尼时需特别小心。孕妇及哺乳期女性应在医生指导下使用,儿童的相关数据尚未确定,老年患者则需根据个体情况进行调整。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2023年1月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213411

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