他泽司他(Tazemetostat)Tazverik的使用说明

他泽司他(Tazemetostat)Tazverik的使用说明

药品基本信息

他泽司他的中文商品名为TAZVERIK，英文名称为Sotorasib，其他常用名称包括Tazemetostat、达唯珂（中文）及タズベリク（日文）。该药由美国Epizyme公司研发，并于2020年1月获美国FDA批准上市。目前在中国大陆尚未获批，也未纳入医保，患者可通过正规医疗机构或跨境电商渠道获取。

生产厂家与价格

市场上主要供应商包括老挝卢修斯、老挝大熊及出口香港的原研药版：

老挝卢修斯

规格：200mg×56片/盒，价格约777美元。

老挝大熊

规格：200mg×80片/盒，价格约1480美元。

出口香港原研药版

规格：200mg×240片/盒，价格约7213美元。

药理机制与适应症

作用靶点

他泽司他通过靶向抑制甲基转移酶EZH2及其功能获得性突变（如Y646X、A682G、A692V），调控相关疾病细胞的异常表观遗传修饰，从而抑制相关疾病生长。

适应症

上皮样肉瘤

适用于16岁及以上患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

复发或难治性滤泡性淋巴瘤（R/R FL）

适用于无满意替代治疗方案的成人患者，或经FDA批准的EZH2突变检测阳性且至少接受过两种全身治疗的成人患者。

剂型与性状

他泽司他为薄膜包衣片剂，呈红色圆形双凸片状，单侧刻有“EZM200”标识，另一侧为光滑平面。每片含有效成分200mg。

用法与用量

推荐剂量

成人每日口服两次，每次800mg，可空腹或随餐服用。需整片吞服，不可切割或咀嚼。若漏服或服药后呕吐，无需补服，按原计划继续下一剂量。

剂量调整

出现严重不良反应时，需在医生指导下调整剂量或暂停用药。

不良反应

上皮样肉瘤患者

常见不良反应（发生率≥20%）包括疼痛、疲劳、恶心、食欲减退、呕吐及便秘。

滤泡性淋巴瘤患者

常见不良反应（发生率≥20%）包括疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心及腹痛。

注意事项与特殊人群

继发性恶性相关疾病风险

长期使用可能增加继发性恶性相关疾病风险，需定期进行相关筛查。

胚胎-胎儿毒性

孕妇使用可能导致胎儿损害，育龄女性需在治疗期间及停药后6个月内采取有效避孕措施；男性患者需在治疗期间及停药后3个月内避孕。

特殊人群用药

哺乳期女性应避免在治疗期间及末次给药后1周内哺乳；老年患者需个体化评估；16岁以下儿童的安全性尚未明确。

药物相互作用

他泽司他可能降低激素类避孕药效果，建议使用非激素避孕方式。中重度肝功能损害患者需避免使用；肾功能损害患者无需调整剂量。

贮存与有效期

需避光密封保存于干燥处，温度不超过30℃，避免冷冻或潮湿环境。原包装保存，定期检查包装完整性。药物有效期为24个月。

药代动力学

稳态下，他泽司他的终末消除半衰期约为3.1小时，表观清除率为274L/h。患者需定期监测肝功能和肺部状态，以防范潜在风险。