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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
万赛维是一种抗病毒药物,主要用于治疗巨细胞病毒(CMV)感染。
(1)万赛维的主要适应症为治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。
(2)CMV视网膜炎是一种严重的眼部感染,常见于免疫功能低下的患者,如AIDS患者。
(3)万赛维通过抑制CMV的复制,减缓病情进展并保护视力。
(1)在随机、开放标签的对照研究中,万赛维(900mg,每日两次,持续21天)与静脉注射更昔洛韦(5mg/kg,每日两次,持续21天)的疗效相当,两者在治疗CMV视网膜炎的进展抑制率上无明显差异。
(2)维持治疗阶段,万赛维(900mg,每日一次)的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)与静脉注射更昔洛韦(5mg/kg,每日一次)相似,支持其作为长期维持治疗的选择。
(1)剂量:每片含450mg缬更昔洛韦(以盐酸盐形式存在,实际含量为496.3mg盐酸缬更昔洛韦,相当于450mg缬更昔洛韦)。
(2)外观:粉红色凸椭圆形薄膜衣片,一面标有“VGC”,另一面标有“450”。
(1)活性成分:盐酸缬更昔洛韦,化学名为L-缬氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐,分子式为C14H22N6O5·HCl,分子量为390.83。
(2)辅料:微晶纤维素、聚维酮K-30、交联聚维酮、硬脂酸等。片剂薄膜衣包含OpadryPink®。
盐酸缬更昔洛韦为白色至类白色结晶性粉末,易溶于水(70mg/mL,pH7.0),辛醇/水分配系数为0.0095(pH7.0),pKa为7.6。
缬更昔洛韦是更昔洛韦的L-缬氨酸酯前药,口服后迅速在肠道和肝脏中被酯酶转化为更昔洛韦。
(1)更昔洛韦是一种合成的鸟苷类似物,在CMV感染的细胞中,被病毒蛋白激酶pUL97磷酸化为单磷酸盐,随后被细胞激酶进一步磷酸化为三磷酸盐(GCV-TP)。
(2)GCV-TP通过竞争性抑制病毒DNA聚合酶,终止DNA链延伸,从而抑制CMV复制。
长期使用可能导致CMV对更昔洛韦耐药,耐药作用包括病毒UL97激酶或UL54聚合酶基因突变。临床定义耐药为体外IC50≥1.5µg/mL(≥6.0µM)。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021304
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