莱博雷生适应症

莱博雷生是一种新型食欲素受体拮抗剂，2019年获美国FDA批准用于治疗失眠症。作为选择性靶向调节觉醒系统的药物，其合理使用需要严格掌握适应症范围、剂量调整原则及特殊风险警示。

莱博雷生适应症

1、获批适应症

（1）入睡困难‌（睡眠起始障碍）。

（2）睡眠维持困难‌（夜间频繁觉醒）。

（3）临床试验证实，连续使用6个月可改善患者主观睡眠潜伏期（缩短约50%）和睡眠效率（提高约13%）。

2、药理作用

（1）阻断下丘脑分泌的促觉醒神经肽orexinA/B。

（2）降低网状激活系统兴奋性。

（3）保持生理性睡眠结构（与GABA能药物相比更少改变REM睡眠比例）。

莱博雷生用法用量

1、标准给药方案

（1）初始剂量‌：5mg口服，每晚不超过1次。

（2）剂量调整‌：根据疗效和耐受性可增至10mg（最大推荐剂量）。

（3）给药时机‌：‌睡前立即服用‌，需保证服药后至少有7小时卧床时间。

2、重要提示‌

（1）高脂饮食会延迟达峰时间约2小时，建议空腹服用。

（2）片剂不可分割或碾碎（5mg为浅黄色，10mg为橙色）。

3、肝功能不全

（1）中度损伤（Child-PughB级）‌：最大剂量5mg。

（2）重度损伤（Child-PughC级）‌：禁用。

4、肾功能不全

（1）轻中度无需调整。

（2）终末期肾病（CLcr<15mL/min）‌：慎用（可能增加嗜睡风险）。

莱博雷生用药注意事项

1、禁忌症

（1）发作性睡病患者（可能加重猝倒症状）。

（2）HLA-B*5701阳性史（阿巴卡韦过敏相关基因）。

2、精神系统影响

（1）自杀意念发生率：DAYVIGO组0、3%vs安慰剂组0、2%。

（2）抑郁症患者用药前评估。

（3）每次随访筛查自杀风险。

3、其他重要警示

（1）睡眠麻痹‌：约1、5%患者出现短暂性肢体无法活动（通常持续<2分钟）。

（2）呼吸抑制‌：中重度OSA或COPD患者慎用（缺乏数据）。

（3）依赖性风险‌：虽未显示躯体依赖性，但存在滥用潜力（人类滥用倾向研究显示与唑吡坦相当）。

4、患者教育要点

（1）服药后行为‌：立即卧床，避免夜间起床活动。

（2）酒精禁忌‌：协同增加中枢抑制风险。

（3）妊娠计划‌：用药期间需有效避孕（动物实验显示胚胎毒性剂量为人体暴露量的>100倍）。