曲贝替定主治什么病

曲贝替定是一种烷化剂类抗肿瘤药物，由美国FDA于2015年批准上市，主要用于特定软组织肉瘤的治疗。

曲贝替定主治什么病

1、适应症‌

（1）不可切除或转移性脂肪肉瘤（liposarcoma）‌

（2）不可切除或转移性平滑肌肉瘤（leiomyosarcoma）‌

（3）且需既往接受过含蒽环类药物的化疗方案‌

2、临床背景‌

（1）其疗效通过一项随机对照试验验证（Trial1），与达卡巴嗪相比明显延长无进展生存期（中位PFS4.2个月vs1.5个月），客观缓解率达7%。

（2）该药需通过中心静脉输注，每3周给药一次，治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

曲贝替定规格性状‌

1、剂型与规格‌

（1）剂型‌：注射用冻干粉

（2）规格‌：1mg/瓶（单剂量西林瓶装）

2、理化特性‌

（1）外观‌：白色至类白色冻干粉末，复溶后为无色至淡棕黄色澄清溶液。

（2）复溶方法‌：每瓶需用20mL无菌注射用水溶解，终浓度为0.05mg/mL，需进一步用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释至500mL。

（3）稳定性‌：复溶后需在30小时内使用，避免与其他药物混合。

曲贝替定药理作用‌

1、药理作用

（1）DNA烷基化‌：与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲，干扰转录因子及DNA修复通路。

（2）细胞周期阻滞‌：引发细胞周期紊乱，最终导致肿瘤细胞凋亡。

2、药代动力学‌

（1）分布‌：血浆蛋白结合率高达97%，稳态分布容积超过5000L。

（2）代谢‌：主要经CYP3A酶代谢，避免与强CYP3A抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用。

（3）排泄‌：64%的放射性标记剂量通过粪便（58%）和尿液（6%）排出，终末半衰期约175小时。