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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
曲贝替定的作用在于靶向DNA小凹槽中的鸟嘌呤残基,干扰转录和修复过程,从而诱导细胞凋亡。临床研究表明,曲贝替定在延长无进展生存期和控制疾病进展方面表现出一定疗效,尤其对复发或难治性患者具有重要治疗意义。
曲贝替定在临床应用中显示出对特定软组织肉瘤患者的治疗潜力,尤其针对既往化疗无效或复发的情况。
多项研究显示,曲贝替定能够较好延长部分患者的无进展生存期,尤其在脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤中反应较好。其疗效与患者基线肝功能、用药剂量及支持治疗密切相关。
响应曲贝替定治疗的患者通常表现为疾病稳定或部分缓解,尤其在携带特定基因改变的人群中效果更较好。治疗过程中需定期评估影像学与生化指标。
虽然曲贝替定具有一定疗效,但其不良反应如肝毒性、肌溶解和血液学毒性也较为突出。治疗需在严密监测下进行,合理调整剂量以优化疗效与风险比。
曲贝替定在软组织肉瘤治疗中占有一席之地,其疗效受到多种因素影响,需结合患者具体情况制定个体化方案。

曲贝替定为注射用冻干制剂,具有特定的理化特性和严格的配制要求。
市售曲贝替定常见规格为1mg/瓶,需在2°C–8°C条件下冷藏保存,有效期为24个月。配制后需在限定时间内使用。
曲贝替定为白色至类白色冻干粉末,复溶后为无色或淡棕黄色透明液体。配制需使用无菌注射用水,最终稀释于0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液中。
复溶后的药液需通过0.2微米聚醚砜过滤器进行中心静脉输注。其与多种医用材料如PVC、PE、PP等兼容,但不可与其他药物混合使用。
了解曲贝替定的制剂特性与使用方法,有助于药物的稳定性和治疗效果,避免因操作不当导致疗效下降或有效风险。
曲贝替定通过独特作用于细胞DNA,干扰转录与修复过程,从而发挥抗肿瘤效果。
曲贝替定主要结合于DNA小凹槽中的鸟嘌呤残基,形成稳定复合物,阻断转录因子结合并诱导DNA双链断裂。
曲贝替定的药代动力学呈剂量线性关系,每3周给药一次未见明显蓄积。其代谢依赖肝脏CYP3A酶,与相关抑制剂或诱导剂联用需谨慎。
通过诱导DNA损伤和凋亡,曲贝替定对某些肉瘤细胞具有选择性毒性。其疗效与暴露时间和浓度相关,支持24小时持续输注的给药方式。
曲贝替定的药理作用为其临床应用提供了理论基础,理解其作用方式有助于更好地把握治疗适应症与用药策略。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2020年6月3日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=207953
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