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发布时间:2024-10-14 11:14:59 文章来源:药队长 推荐人数:168
索托拉西布由美国安进公司(Amgen)研发。该药物于2021年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准上市,用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺部疾病(NSCLC)患者。截至目前,索托拉西布未在中国获批上市,仍处于3期临床阶段。
索托拉西布自其问世以来,便以其显著的疗效和安全性备受瞩目。但任何药物的使用都离不开精准的用法用量,索托拉西布也不例外。
每日一次,口服960mg(8片/120mg),随餐或不随餐均可。
根据患者的具体情况和不良反应的严重程度,医生可能会建议调整剂量。例如,如果出现肝毒性或间质性肺病等不良反应,可能需要暂停使用或永久停用。
了解索托拉西布的推荐剂量和剂量调整方法有助于患者管理不良反应;了解药物在不同患者群体中的使用同样重要。
根据药品说明书,将药物在特殊人群中的使用指南整理如下。
目前尚无关于孕妇使用索托拉西布的可用数据。在大鼠和兔子胚胎-胎儿发育研究中,口服索托拉西布在暴露量高达 960 毫克临床剂量下人体暴露量的 4.6 倍时不会引起不良发育影响或胚胎致死率。
目前尚无关于索托拉西布或其代谢物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养儿童可能出现严重的不良反应,建议女性在接受索托拉西布治疗期间以及最后一次服药后 1 周内不要母乳喂养。
索托拉西布对于儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
46%为65岁以上,10%为75岁以上。老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面没有总体差异。
对于轻度至中度肝功能不全(Child-PughA或B)的患者,不建议调整剂量。严重肝功能不全(Child-PughC)对索托拉西布安全性的影响尚不清楚。应更频繁地监测肝功能不全患者的索托拉西布不良反应,因为这些患者发生不良反应(包括肝毒性)的风险可能增加。
根据药品说明书,将会与索托拉西布产生药物相互作用的药品整理如下。
索托拉西布的溶解度受pH值影响,酸还原剂会提高胃内pH值,降低索托拉西布的溶解度,影响其吸收和疗效。建议避免将索托拉西布与这些酸还原剂共同给药。如果无法避免,建议在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时再服用索托拉西布,以减少相互影响。
CYP3A4是肝脏中的一种重要酶,参与多种药物的代谢。强CYP3A4诱导剂会加速CYP3A4的活性,从而加速索托拉西布的代谢,降低其血浆浓度和疗效。避免索托拉西布与强CYP3A4诱导剂共同给药。
索托拉西布是CYP3A4的诱导剂,但同时也可能作为CYP3A4的抑制剂或底物。作为诱导剂时,它可能增加CYP3A4的活性,降低其他CYP3A4底物的血浆浓度;但在某些情况下,它也可能直接抑制CYP3A4的活性或与其竞争底物位置。应避免索托拉西布与CYP3A4敏感底物共同给药,如果必须共同给药,应根据处方信息调整敏感CYP3A4底物的剂量。
P-gp是一种位于细胞膜上的转运蛋白,负责将多种药物从细胞内泵出,降低其细胞内浓度。索托拉西布是P-gp的抑制剂,会抑制P-gp的活性,从而增加P-gp底物的细胞内浓度和血浆浓度。 想了解更多关于索托拉西布的信息吗?还可点击免费在线咨询
温馨提示:在用药过程中,务必与医生沟通所有正在使用的药物,有效管理药物相互作用。
免责声明:以上内容整理于FDA、DRUGS、网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665
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