图卡替尼(Tucatinib)药物基本信息与作用机制‌

图卡替尼(Tucatinib)是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物。

一、图卡替尼(Tucatinib)药物基本信息与作用机制‌

1.药物分类与适应症‌

图卡替尼是一种激酶抑制剂，需与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，适用于既往接受过至少一种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者(包括脑转移患者)。

2.作用机制‌

(1)图卡替尼通过抑制HER2酪氨酸激酶的活性，阻断HER2和HER3的磷酸化过程，从而抑制下游MAPK和AKT信号通路，最终实现对肿瘤细胞增殖的抑制。

(2)研究表明，图卡替尼与曲妥珠单抗联用可显著增强抗肿瘤活性。

3.药代动力学特征‌

(1)图卡替尼口服后约2小时达血药浓度峰值，半衰期约8.5小时。

(2)其血药浓度可随剂量增加而比例性升高，且与食物同服对药效无显著影响。 

二、图卡替尼(Tucatinib)特殊人群用药指南‌

1.肝损伤患者‌

(1)重度肝损伤(Child-PughC级)患者需调整剂量至200mg每日两次。

(2)轻中度肝损伤患者无需调整剂量。

2.肾功能不全患者‌

(1)轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。

(2)但联用卡培他滨时需注意，卡培他滨禁用于重度肾功能不全者。

3.老年人用药‌

(1)临床研究显示，≥65岁患者中严重不良事件发生率较高(34%)，主要表现为腹泻、呕吐和恶心。

(2)需密切监测并适时调整剂量。

4.妊娠及哺乳期女性‌

(1)图卡替尼具有胚胎-胎儿毒性，妊娠期使用可能导致胎儿损伤。

(2)建议育龄女性在用药期间及末次给药后至少1周采取有效避孕措施，且治疗期间应停止哺乳。

5.儿科患者‌

目前尚未确立图卡替尼在儿童患者中的安全性和有效性。

三、图卡替尼(Tucatinib)药物相互作用与临床注意事项‌

1.与其他药物的相互作用‌

(1)强CYP3A诱导剂/中效CYP2C8诱导剂‌：可能降低图卡替尼血药浓度，影响疗效，需避免联用。

(2)强CYP2C8抑制剂‌：可能增加图卡替尼的毒性风险，建议避免合用或调整剂量。

(3)CYP3A底物药物‌：图卡替尼可能增加其血药浓度，需避免联用或调整底物药物剂量。

2.不良反应管理‌

(1)常见不良反应包括腹泻(81%)、肝毒性(42%)、恶心呕吐等。

(2)针对严重腹泻或肝损伤需及时采取对症治疗，并根据严重程度调整剂量。

3.用药监测建议‌

使用前及治疗期间每3周需监测肝功能指标，包括ALT、AST和胆红素，确保及时应对潜在风险。