图卡替尼的用法用量

图卡替尼的用法用量

药物适应症与联合用药方案

图卡替尼（Tucatinib）是一种靶向HER2的酪氨酸激酶抑制剂，适用于以下两类患者：
1. 晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺相关疾病（含脑转移）；
2. RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠相关疾病。
其治疗需联合其他药物，具体方案因适应症而异。

推荐剂量与用药方法

转移性乳腺相关疾病患者

推荐剂量为每日两次口服300mg，间隔约12小时，需联合曲妥珠单抗（静脉输注）与卡培他滨（口服）。卡培他滨的剂量为1000mg/m²，每日两次餐后服用。图卡替尼片剂需整片吞服，不可咀嚼、碾碎或分割。

转移性结直肠相关疾病患者

推荐剂量同样为每日两次口服300mg，联合曲妥珠单抗静脉输注。需在治疗前确认HER2状态（免疫组化3+或FISH阳性）及RAS野生型基因状态。

用药时间与注意事项

服药时间管理

建议每日固定时间服药（如早8点与晚8点），餐前或餐后均可。若漏服一剂，无需补服，直接按原计划服用下一剂。若呕吐，无需追加剂量。

联合用药顺序

卡培他滨需在餐后30分钟内服用，而图卡替尼不受饮食限制。需严格遵循联合用药的时间间隔，避免药效干扰。

剂量调整策略

不良反应引发的调整

若出现≥3级腹泻、肝毒性（ALT/AST≥5倍正常值上限）或其他严重副作用，需暂停用药并根据医生建议逐步减量：
- 首次减量：每日两次250mg；
- 二次减量：每日两次200mg；
- 若仍无法耐受，需永久停药。

肝功能不全患者

中重度肝功能不全（Child-Pugh B/C级）患者禁用。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）无需调整剂量，但需每3周监测肝功能指标。

特殊人群用药规范

孕妇与哺乳期女性

孕妇禁用，因动物研究显示胚胎毒性。育龄女性需在治疗期间及末次给药后1周内严格避孕。哺乳期女性需暂停母乳喂养。

老年患者与儿童

65岁以上患者无需调整剂量，但需加强肝功能监测。儿科患者的安全性及有效性尚未明确，不推荐使用。

药物相互作用与禁忌

需避免联用的药物

避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英）联用，可能降低图卡替尼血药浓度。与CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用需密切监测毒性。

禁忌症

完全性胆道梗阻患者禁用。对图卡替尼成分过敏者需立即停药。

贮存条件与有效期

需在20°C-25°C环境下避光保存，原包装密封防潮。有效期为24个月，开封后需避免受潮或高温。

价格与获取途径

美国Seagen原研药规格为150mg×84片，参考价格约6905美元/盒；孟加拉珠峰版（150mg×30片）约617美元；老挝卢修斯版（150mg×60片）约273美元。中国患者可通过跨境医疗渠道购买，需提供病理报告及处方。

用药期间监测与随访

治疗期间需每3周监测肝功能（ALT/AST、胆红素），每6周评估相关疾病进展。若出现腹泻、皮疹或疲劳等症状，需及时对症处理并调整剂量。