泰泽纳(他拉唑帕利)联合恩扎卢胺中国获批治疗HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺病变(mCRPC)

2024年11月5日，辉瑞公司宣布，其创新药泰泽纳®(TALZENNA®，通用名：甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊)已于2024年10月29日获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准。该药联合恩扎卢胺，用于治疗携带HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺病变(mCRPC)成人患者。

他拉唑帕利：中国唯一获批的HRR基因突变mCRPC PARP抑制剂

泰泽纳(甲苯磺酸他拉唑帕利)是中国首个获批针对HRR基因突变的mCRPC治疗的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂。PARP抑制剂通过阻断PARP1和PARP2的活性，抑制病变细胞的DNA修复能力，尤其对携带HRR基因突变的病变细胞有显著效果。

TALAPRO-2研究的关键数据

泰泽纳在III期TALAPRO-2研究中，针对HRR基因突变患者的队列研究结果显示，与对照组相比，甲苯磺酸他拉唑帕利联合恩扎卢胺的治疗显著降低了55%的疾病进展或死亡风险(HR=0.45)。此外，完全缓解率(CR)达38.4%，相比对照组的18.5%，显示出明显优势。客观缓解率(ORR)也从对照组的40%提升至67.1%。

联合治疗的双重机制

泰泽纳作为一种PARP抑制剂，不仅阻断了PARP酶的活性，还通过“PARP捕获”机制，将PARP固定在DNA损伤位点，进一步干扰DNA修复。恩扎卢胺作为雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素信号途径，抑制前列腺病变细胞的生长和扩散。两者联合，可增强治疗效果，诱导HRR基因突变导致的病变细胞死亡。