恩曲他滨丙酚替诺福韦片

恩曲他滨丙酚替诺福韦片适用于与其他抗反转录细胞药物联用，治疗成年和青少年(年龄12岁及以上且体重至少为35kg)的人类免疫缺陷细胞1型(人类免疫缺陷性疾病-1)感染。

(一)主要成分

Emtricitabine

(二)适应人群

本品适用于经人类免疫缺陷性疾病-1检测确认阴性后用于预防感染的高风险成人及青少年(体重≥35kg)；

用于人类免疫缺陷性疾病-1感染治疗的患者包括成人和符合体重要求(≥35kg，及14–35kg儿童)的患者；

特殊情况下(如伴随慢性肾病、肝功能异常等)需在临床医生综合评估后慎重使用。

(三)规格

200mg/25mg片：呈蓝色、矩形、包膜片，一面印有“GSI”，另一面印有“225”；
120mg/15mg片：呈白色、圆形、包膜片，一面印有“GSI”，另一面印有“15”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】建议注册妊娠暴露登记项目，对暴露孕妇进行随访。现有数据未显示恩曲他滨丙酚替诺福韦片或TAF在孕期使用与主要出生缺陷风险显著增加有关，但使用时仍需权衡利弊。

【哺乳期女性】鉴于人类免疫缺陷性疾病传播风险及可能的不良反应，建议人类免疫缺陷性疾病感染的哺乳期妇女不要进行母乳喂养。对非感染者，目前尚不明确TAF是否分泌于乳汁，但风险仍需谨慎。

【儿童使用】体重≥14kg的儿童，使用剂量依据体重分层(14–<25kg及25–<35kg)制定；体重≥35kg的儿童，与成人方案相同。安全性及有效性已在相关临床试验中得到一定验证。

【老年人使用】临床试验数据未显示65岁及以上老年人与18至65岁成人在安全性及疗效方面存在显著差异，但鉴于老年人可能合并多种疾病，建议加强监测。

【肾功能损害】估计肌酐清除率≥30mL/min的患者，无需调整剂量；肌酐清除率介于15～<30mL/min者，以及非透析终末期肾病患者，不推荐使用；接受长期血液透析的患者，建议在透析后给予当日剂量。

【肝功能损害】轻度(Child-PughA)及中度(Child-PughB)肝功能损害患者，无需调整剂量；重度肝功能损害(Child-PughC)患者，尚未开展足够研究，故不推荐使用。

(五)药物过量

目前缺乏关于恩曲他滨丙酚替诺福韦片过量的系统数据。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

本品应存放于25°C(77°F)的环境中，允许短期存放于15°C–30°C(59°F–86°F)。

(八)药物相互作用

影响TAF浓度的药物：

强效P-gp诱导剂(如利福平、卡马西平)：降低TAF吸收，避免联用。

强效P-gp抑制剂(如环孢素)：可能增加TAF暴露，需谨慎。

肾毒性药物(如NSAIDs、氨基糖苷类)：可能加重肾损害，避免联用。

明确相互作用药物：

替普那韦/利托那韦：禁止联用。

圣约翰草：降低TAF疗效，禁止联用。

(九)药代动力学

恩曲他滨丙酚替诺福韦片口服后Tmax约3小时，主要经肾小球滤过和主动小管分泌排泄；TAF口服后Tmax约1小时，在体内迅速转化为活性代谢物tenofovir，经细胞内磷酸化后发挥抗细胞效应；TAF约80%的血浆蛋白结合率，而恩曲他滨丙酚替诺福韦片的结合率极低；两者均主要经肾脏排泄，且代谢途径较少受肝脏影响。TAF与恩曲他滨丙酚替诺福韦片在合用其他药物时，可能受到P-gp、BCRP等转运蛋白的影响，改变其体内暴露水平。