维甲酸胶囊

维甲酸胶囊(Vesanoid)是一种针对急性早幼粒细胞白血病(APL)的靶向治疗药物，适用于成人及1岁以上儿童的缓解诱导。通过调控异常前髓细胞分化，维甲酸胶囊可显著改善患者的治疗预后，为蒽环类化疗耐药或禁用人群提供有效方案，同时在临床应用中需关注安全性和用药规范。

(一)主要成分

Tretinoin

(二)适应人群

成人及1岁及以上儿童急性早幼粒细胞白血病(APL)患者，需具备t(15;17)染色体易位或PML/RARα融合基因表达，且对蒽环类化疗不应答、复发，或因医学原因不宜接受蒽环类方案。

(三)规格和性状

规格：胶囊，10mg*100粒/盒。

性状：橙黄/红棕双色胶囊，黑色“10mg”字样。

(四)特殊人群用药

【孕妇】存在胚胎/胎儿流产与畸形风险；属已知致畸类药。发现或怀疑妊娠需权衡风险并尽快处理。

【哺乳期女性】人体乳汁排泄资料缺乏；为避免严重不良反应，治疗期间及末次用药后1周不建议哺乳。

【具有生殖潜力的女性】开始治疗前1周内完成灵敏度≥50mIU/mL的妊娠检测并为阴性；治疗期间与停药后1个月采用两种有效避孕方法，必要时转介至专科获取方案。

【具有生殖潜力的男性】治疗期间与停药后1周，建议采取有效避孕。基于犬试验，存在精巢毒性与潜在生育力影响，是否可逆未明。

【儿童使用】≥1岁已确立有效性与可接受性；最大耐受剂量较成人偏低，严重/难耐不良反应可考虑减量；＜1岁资料不足。

【老年人使用】与年轻人相比，总体疗效与耐受性差异不明显。

【肾功能损害】药动学影响与剂量调整说明书中尚未明确。

【肝功能损害】药动学影响与剂量调整说明书中尚未明确。

(五)药物过量

若发生维甲酸胶囊(Vesanoid)过量用药，可能出现可逆性的维生素A过多症症状，具体包括头痛、恶心、呕吐及皮肤黏膜症状(如皮肤干燥、皮疹、口腔黏膜溃疡等)。

其他类视黄醇(与维甲酸同类的药物)过量时，曾有报告引发暂时性头痛、面部潮红、唇炎(嘴唇红肿、皲裂)、腹痛、头晕及共济失调(身体平衡能力下降、动作不协调)等症状。这些症状通常可快速缓解，且无明显残留影响。

目前尚无针对维甲酸胶囊过量的特异性治疗方法，过量用药的患者应在专门的血液科诊疗单元接受治疗。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

应储存于20℃-25℃(68℉-77℉)环境中，允许在15℃-30℃(59℉-86℉)范围内进行短期温度偏离储存；药品包装需保持密闭状态，避免光线照射。

(八)药代动力学

吸收：口服后1–2h达峰；绝对生物利用度约50%。与食物的专属性影响未明，但同类药在进食状态下吸收增加。

分布：蛋白结合率>95%，主要与白蛋白结合。表观分布容积未定。

代谢：自诱导代谢，持续给药1周后血药暴露降至首日约三分之一；经CYP3A4、CYP2C8、CYP2E等及UGT2B7代谢，形成9-cis、13-cis、4-oxo等代谢物，其中4-oxo类具部分药理活性。强CYP3A抑制剂(如酮康唑)合用可使AUC上升(临床与上市后证据)。

消除：初始给药后终末半衰期约0.5–2h。放射性示踪显示72h内约63%经尿排泄，6天内约31%经粪排泄。

特定人群：年龄、性别、种族、肾/肝功能受损对药动学的影响说明书中尚未明确。