艾拉戈克钠(Elagolix)是什么药

艾拉戈克钠（Elagolix，商品名Orilissa）是一种口服的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。它通过竞争性结合垂体上的GnRH受体、抑制内源性GnRH信号，用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。2018年7月获美国FDA首次批准，是该领域首个口服的非肽类GnRH拮抗剂。

艾拉戈克钠是什么药

1、药物类别：GnRH受体拮抗剂，非肽类小分子，口服片剂。

2、两个规格：150mg（浅粉色长圆片，一面印「EL150」）和200mg（浅橙色长圆片，一面印「EL200」）。

3、获批时间：2018年7月，FDA首次批准。

适应症

1、正式适应症：子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的管理。

2、它不做的事：它不能清除或根治子宫内膜异位病灶。它的作用是降低雌激素、抑制病灶活性、缓解疼痛——病灶还在，只是被「压住」了。

3、艾拉戈克钠(Elagolix)不是避孕药：本药不含激素，不避孕，而且说明书明确要求用药期间及停药后必须采用非激素避孕。这一点最容易误会：很多人看到「激素类药」就以为顺带能避孕，恰恰相反。

作用机制

要理解这个药，先看一条链子：下丘脑→垂体→卵巢。

1、下丘脑脉冲式释放GnRH，相当于发出指令。

2、GnRH作用于垂体，指令垂体分泌促黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）。

3、LH和FSH再指令卵巢生产雌二醇和孕激素。

4、艾拉戈克钠(Elagolix)做的事，是竞争性占据垂体上的GnRH受体——相当于把这条链子的总闸关小。开关一收，LH和FSH分泌下降，卵巢的雌二醇和孕激素随之下降。

5、子宫内膜异位病灶是雌激素依赖的。雌激素降下来，病灶活性受到抑制，疼痛也就缓解了。

常见误解

1、「这是止痛药」——不是。艾拉戈克钠(Elagolix)是需要每天规律服用的持续治疗，不是疼了才吃、不疼就停。

2、「这是激素类避孕药」——不是。不含激素，不避孕，且要求用非激素方式避孕。

3、「这是化疗或免疫治疗」——不是。它既不是细胞毒药物，也不是免疫检查点抑制剂。

4、「吃了就能根治内异症」——不能。停药后疼痛可能复发，这也是疗程被限制的原因之一。