奈拉滨

奈拉滨最初由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)研发，作为其抗肿瘤药物管线中的核心产品之一，旨在靶向T细胞恶性肿瘤的代谢通路。奈拉滨于2005年10月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。

(一)主要成分

奈拉滨

(二)适应人群

成人及1岁以上儿童复发/难治性T-ALL或T-LBL患者。

(三)规格和形状

注射剂：250mg/50mL(5mg/mL)，单剂量玻璃瓶装。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物试验显示致畸性(如腭裂、胆囊缺失)，妊娠期禁用。

【哺乳期女性】无母乳中药物数据，因潜在神经毒性风险，建议停药期间避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】需在治疗期间及停药后(女性至末次给药，男性至末次给药后3个月)采取高效避孕措施。

【儿童使用】1岁以上儿童安全性和有效性已确认，神经毒性发生率低于成人，但需监测长期生长发育影响(数据不足)。

【老年人使用】老年患者(≥65岁)神经毒性风险可能增加，需结合肾功能调整监测频率。

【肾功能损害】中重度肾功能损害(CLCr<50 mL/min)患者需密切监测毒性。

【肝功能损害】严重肝功能损害(总胆红素>3倍正常值)患者需谨慎使用。

(五)药物过量

过量可能导致严重神经毒性(如瘫痪、昏迷)、骨髓抑制甚至死亡。无特效解毒剂，需对症支持治疗。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存于20–25°C(允许短时15–30°C)，避光保存。

(八)药代动力学

奈拉滨快速转化为ara-G，达峰时间与输注结束一致。ara-G分布容积(Vss)为50 L/m²(成人)。