阿瑞匹坦(Aprepitant)

阿瑞匹坦由原研公司美国默沙东研发，2003年以胶囊剂型在美国获批上市，2013年进入中国市场(商品名“意美”)。其注射液剂型由Heron Therapeutics开发，2017年获FDA批准(Cinvanti®)，但尚未在中国上市。国内方面，齐鲁制药于2020年推出首仿胶囊(商品名“欧可平”)，2022年其注射液(欧瑞贝®)成为国内首款获批的亚微乳注射剂。 正大天晴药业、南京恩泰医药等也先后获批胶囊或注射液，其中南京恩泰医药的注射液为国内第二家上市品种。医保方面，阿瑞匹坦胶囊已被纳入国家医保乙类目录

阿瑞匹坦的作用机制是通过阻断神经递质P物质与大脑NK1受体的结合，抑制呕吐信号传导，尤其对化疗后24小时以上的延迟性呕吐效果显著。临床推荐在化疗前1小时口服125mg，随后两天每日80mg，常与5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼)和地塞米松联用，形成三联方案以提高疗效。

(一)主要成分

阿瑞匹坦

(二)适应人群

适用于6个月及以上所有需接受高致吐或中度致吐性化疗的患者。

(三)规格和形状

1.胶囊

80mg：白色硬胶囊，标记“461”；

125mg：粉红色胶囊帽，标记“462”；

2.混悬剂

125mg/包，配有一次性混悬杯与吸头。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示对胚胎有潜在风险，尚无充分人类研究资料。孕期应权衡利弊。

【哺乳期女性】是否分泌入乳汁尚不明确，建议治疗期间避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性使用者建议在用药期间及停药后1个月内采取有效避孕。

【儿童使用】6个月及以上可根据体重给药，疗效与安全性已由临床研究支持。

【老年人使用】尚无老年患者需特殊剂量调整的证据，建议常规监测。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害无需剂量调整；重度患者未充分研究，需谨慎使用。

【肝功能损害】中度肝损者使用时应谨慎，重度肝功能不全者不推荐使用。

(五)药物过量

目前尚无阿瑞匹坦过量的特定治疗方式，发生过量应采取支持性处理措施。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

混悬剂型配制后需72小时内使用，剩余药物应弃置。

(八)药代动力学

吸收：口服后迅速吸收，峰浓度约4小时达；

代谢：主要通过CYP3A4代谢，具自诱导性；

排泄：经粪便(57%)和尿液(45%)排泄，主要为代谢产物；

半衰期：约9–13小时。