伐美妥司他(Valemetostat)

伐美妥司他的核心优势在于靶向抑制EZH1/2蛋白，逆转肿瘤异常表观遗传修饰，且对正常细胞毒性较低。 伐美妥司他主要用于治疗再发或难治性成人T细胞白血病(ATL)及末梢性T细胞淋巴瘤(PTCL)等血液系统恶性肿瘤。临床研究表明，伐美妥司他能够有效地抑制这些类型的肿瘤的进展，改善患者的治疗效果。 目前其全球扩展计划持续推进，美国FDA和欧洲EMA已授予该药孤儿药资格，加速审评通道有望推动其在欧美上市。

作为血液肿瘤领域的新型精准疗法，伐美妥司他为难治性T细胞恶性肿瘤提供了突破性选择，并成为表观遗传药物开发的标杆。

(一)主要成分

伐美妥司他

(二)适应人群

适用于复发或难治性的成人T细胞白血病淋巴瘤及外周T细胞淋巴瘤患者。

(三)规格和形状

片剂：50mg、100mg

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物试验显示，在相当于临床暴露量约0.05倍的剂量下，可引起胚胎-胎儿毒性(着床后胚胎丢失率升高)及致畸性。孕妇或可能怀孕的女性，仅在治疗益处明确超过风险时使用。用药期间及最后一剂后 2 周，需采取有效避孕措施。

【哺乳期女性】目前尚无人类乳汁中药物分布数据，但动物试验显示药物可进入乳汁。哺乳期女性用药期间应停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】用药期间及最后一剂后 2 周，需使用有效避孕措施，避免怀孕。男性建议使用避孕套等避孕方法，因可能通过精液对胎儿造成不良影响。此外，动物试验显示本品可能导致雄性生殖器官形态学变化，影响生育能力，用药时需考虑这一风险。

【儿童使用】目前尚未开展针对儿童患者的临床研究，儿童用药的安全性和有效性尚未明确，不建议儿童使用。

【肝功能损害】本品主要通过肝脏代谢，重度肝功能损害患者未进行临床研究，不建议使用。轻至中度肝功能损害患者用药时需谨慎，密切监测肝功能及血药浓度，必要时调整剂量。

(五)药物过量

说明书中尚未明确药物过量的症状、处理方法及解毒剂，如发生过量，应立即停药并采取对症支持治疗，密切监测患者生命体征及血液指标。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

室温保存。

(八)药代动力学

空腹口服后迅速吸收，单剂50mg、100mg、200mg 的达峰时间（Tmax）分别为3.5、4.0、4.5 小时，食物可降低药物的峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)，高脂肪饮食后Cmax和AUC分别降至空腹时的48.7%和70.3%，低脂肪饮食后分别降至37.5%和46.6%。