氟替美维吸入粉雾剂(Trelegy Ellipta)

氟替美维吸入粉雾剂由英国制药公司葛兰素史克(GSK)研发，是一种吸入型三联复方药物。该药于2017年9月获美国FDA批准。此举标志着首个每日一次、单吸入装置的三联疗法正式进入临床使用。目前已在我国上市，并已经纳入医保。 在欧洲，氟替美维吸入粉雾剂于2017年11月获得EMA批准，随后在多个国家上市。2020年，美国FDA又扩展了其适应症，批准用于18岁及以上哮喘患者的维持治疗。国际媒体报道称，该药为呼吸系统疾病治疗带来了新的治疗选择。

氟替美维吸入粉雾剂是一款由葛兰素史克(GSK)研发的吸入型三联复方制剂，集三种活性成分于一体，用于改善呼吸系统疾病的长期控制。它能帮助患者减轻症状、提升肺功能，并减少疾病加重的风险，已成为慢性呼吸疾病维持治疗的重要选择之一。

(一)主要成分

氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵(以乌美溴铵溴化物形式)、维兰特罗(以维兰特罗三苯乙酸酯形式)。

(二)适应人群

COPD患者用于维持治疗(成人)。18岁及以上成人哮喘患者用于维持治疗。不推荐用于17岁及以下儿童/青少年。

(三)规格和性状

规格：吸入剂，100/62.5/25mcg*30/盒。

性状：每个吸入器含30剂。吸入器带剂量计数器，计数器为剩余剂量提醒功能。吸入器为一次性塑料装置，计数到“0”后丢弃。

(四)特殊人群用药

【孕妇】数据不足以明确对妊娠妇女的风险。动物研究未显示明确的结构畸形信号，但人群风险未知。哮喘控制不良本身对妊娠有风险，临床应权衡母体疾病控制利益与药物潜在风险。分娩期仅在收益大于风险时使用(因β激动剂可能影响子宫收缩)。

【哺乳期女性】人乳中是否含药及对婴儿影响不详；乌美溴铵在哺乳动物研究中可检出。需权衡母乳喂养益处、母体临床需要及对婴儿的潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。如需生育相关指导，应咨询专科医生。

【儿童使用】未建立≤17岁儿科患者的安全性与有效性，不推荐用于17岁及以下。吸入ICS可能影响儿童生长速度，需注意并定期监测。

【老年人使用】一般无需调整剂量，但对部分高龄者敏感性可能更高，应监测。临床试验中老年患者总体反应与年轻人无显著差异。

【肾功能损害】对于严重肾功能不全(CrCl<30mL/min)，氟替卡松糠酸酯与乌美溴铵、维兰特罗的暴露变化不显著，通常不需调整剂量。维兰特罗在严重肾损伤者AUC增加(约56%)，但临床相关性有限，仍需谨慎监测。

【肝功能损害】氟替卡松糠酸酯在中度或重度肝损伤患者系统暴露增加，需谨慎并密切监测类固醇相关系统性效应；维兰特罗暴露不受肝损伤显著影响；乌美溴铵对中度肝损伤无明显暴露变化，但重度肝损伤尚未充分评估。

(五)药物过量

过量处理以停药并对症支持为主。心电监护建议用于维兰特罗过量。

对各组分过量表现：氟替卡松糠酸酯长期过量可出现系统性糖皮质激素效应；乌美溴铵为抗胆碱样体征；维兰特罗为过度β刺激(发作、心动过速、心律失常、低钾、高血糖等)，严重可致心脏骤停或死亡。谨慎使用选择性β阻滞剂处理心血管并发症，但需注意阻塞气道风险。 

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

应存放于20°C–25°C，吸入器装在托盘内，打开托盘后应在6周内丢弃。

(八)药代动力学

吸收：氟替卡松糠酸酯吸入后0.5–1小时达Cmax，吸入给药绝对生物利用度约15.2%；口服被吞下部分生物利用度低(约1.3%)。乌美溴铵与维兰特罗吸入后亦迅速达峰。

分布：三者血浆蛋白结合高(氟替卡松糠酸酯>99%，乌美约89%，维兰特罗约94%)；分布容积分别提示肺及系统性分布特征差异。

代谢：氟替卡松糠酸酯与维兰特罗主要经CYP3A4代谢；乌美溴铵主要经CYP2D6代谢并为P-gp底物。

消除：氟替卡松糠酸酯主要以粪便排出(放射示踪显示约90%粪便)；乌美溴铵显示胆汁/粪便排泄为主，维兰特罗在口服放射示踪下尿中排泄占比高。

半衰期：氟替卡松糠酸酯约24小时(重复吸入后)；乌美有效半衰期约11小时；维兰特罗有效半衰期约11小时。