硫酸艾沙康唑胶囊(Cresemba)

硫酸艾沙康唑胶囊由日本安斯泰来(Astellas)与瑞士巴塞利亚药业(Basilea)联合研发。该药物最早于2015年获美国FDA批准上市，用于治疗侵袭性曲霉病和毛霉病，目前已在超过73个国家获批，覆盖美国、欧盟、英国、瑞士等主流市场。 在国内，原研硫酸艾沙康唑胶囊于2021年12月获批，注射剂型于2022年6月上市，成为首个获批用于成人侵袭性毛霉病的口服抗真菌药。2023年1月，注射用硫酸艾沙康唑通过国家医保谈判纳入医保乙类目录，胶囊剂型亦同步纳入，但需满足特定适应症（如侵袭性曲霉病/毛霉病）及一

硫酸艾沙康唑胶囊由日本安斯泰来与瑞士巴塞利亚药业联合研发，辉瑞公司负责其在中国市场的独家研发和销售。该药物最早于2015年3月获得美国FDA批准，目前已在包括美国、英国、法国、瑞士等在内的73个国家上市，并在63个国家销售。

(一)主要成分

硫酸艾沙康唑

(二)适应人群

成人及儿童患者：适应症对应年龄及体重范围内患者。

(三)规格和形状

胶囊

74.5mg：瑞典橙色(红棕色)囊体印黑色Astellas标识，橙色囊帽印黑色“557”。

186mg：瑞典橙色囊体印黑色Astellas标识，白色囊帽印黑色“766”。

注射剂

白色至黄色冻干粉，单剂量瓶装(372mg/瓶)。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示胚胎毒性(骨骼畸形、围产期死亡率增加)，孕妇仅在对母体获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】艾沙康唑可分泌至乳汁，建议治疗期间暂停哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄女性需在治疗期间及末次给药后28天采取有效避孕措施。

【儿童使用】侵袭性曲霉病：1岁及以上可用注射剂，6岁及以上且体重≥16kg可用胶囊。侵袭性毛霉病：同上，但6岁以下或体重<16kg的毛霉病患者数据有限。

【老年人使用】无需调整剂量，但需警惕肝肾功能变化。

【肾功能损害】轻至重度肾功能损害(包括终末期肾病)无需调整剂量。

【肝功能损害】轻至中度肝损伤(Child-PughA/B级)无需调整剂量；重度肝损伤(Child-PughC级)仅在获益＞风险时使用，并加强监测。

(五)药物过量

超剂量可导致头痛、头晕、感觉异常等神经系统反应。无特效解毒剂，需对症支持治疗。血液透析无法清除艾沙康唑。

(六)有效期

24个月

(六)储存方法

胶囊：20-25°C保存，原包装防潮。

注射剂：未复溶的冻干粉需2-8°C冷藏；复溶后溶液室温保存≤1小时，稀释后输注液室温保存≤6小时或冷藏(2-8°C)≤24小时。

(八)药代动力学

吸收：口服生物利用度98%，达峰时间2-3小时；食物对吸收无显著影响。

分布：表观分布容积(Vss)约450L，血浆蛋白结合率＞99%。

代谢：经CYP3A4/3A5代谢，主要代谢产物无活性。

排泄：46%经粪便排出，45%经尿液排出，消除半衰期约130小时。