依折麦布(Ezetimibe)

依折麦布(Zetia)由美国默沙东与奥加诺株式会社联合研发，是全球首个选择性胆固醇吸收抑制剂，于2002年10月25日获美国FDA批准上市，商品名为Zetia，后续在日本、欧盟等约90个国家获批。 依折麦布作用机制为通过抑制小肠胆固醇转运蛋白，阻断肠道内胆固醇吸收，降低血浆低密度脂蛋白胆固醇水平。临床适用于原发性高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症(HoFH)以及纯合子型家族性高胆固醇血症(SITosterolemia)，尤其适用于他汀不耐受或需强化降脂的患者。

依折麦布(Zetia)是全球首个选择性胆固醇吸收抑制剂，通过抑制小肠尼曼-匹克C1样蛋白1(NPC1L1)，阻断肠道胆固醇吸收，降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及植物甾醇水平。

(一)主要成分

依折麦布

(二)适应人群

适用于成人及10岁及以上患有高胆固醇血症或植物甾醇血症的患者，尤其为饮食控制疗效不佳者。

(三)规格和性状

规格：10mg*100片/盒

性状：白色至类白色椭圆形薄膜衣片，印有识别标识。

(四)特殊人群用药

【孕妇】依折麦布联合他汀类药物在妊娠期禁用。若怀孕应立即停药。单独使用依折麦布安全性尚未明确，慎用。

【哺乳期女性】不建议在哺乳期使用本品，因是否分泌于乳汁尚未确定，可能对婴儿有风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】若联合使用他汀，应采取避孕措施。依折麦布本身对生育力的影响未明确。

【儿童使用】10岁以下儿童的安全性与疗效尚未确定。10岁及以上患者使用需权衡风险与益处。

【老年人使用】无需常规调整剂量。部分患者可能对治疗更敏感，建议根据肝肾功能谨慎用药。

【肾功能损害】轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全者使用数据有限，应慎用。

【肝功能损害】轻度肝损害患者可使用，中至重度肝功能不全者不推荐使用。

(五)药物过量

目前尚无特异性解毒药。过量时建议对症处理和支持性治疗，包括生命体征监测与必要时胃肠排空。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

温度：20°C–25°C(68°F–77°F)。

(八)药代动力学

依折麦布经口服后迅速吸收，达峰时间为1~2小时，其酯化形式为主要活性代谢物。与血浆蛋白结合率高(>90%)，在全身广泛分布。