卡替拉韦(Cabotegravir)

卡替拉韦由ViiVHealthcare研发，该公司由葛兰素史克、辉瑞和盐野义合资成立，专注HIV治疗。该药已在美国、欧盟、加拿大、澳大利亚等获批，用于HIV-1治疗和PrEP；2023年在中国获批片剂及注射剂，适应症与国际一致。 卡替拉韦属于整合酶链转移抑制剂(INSTI)，特异性抑制HIV-1整合酶的“链转移”活性，阻止病毒DNA整合到宿主细胞的基因组中。

卡替拉韦是一种整合酶抑制剂，主要用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的治疗与预防。其通过抑制病毒整合酶活性，阻止HIV基因组整合至人体细胞DNA，从而发挥抗病毒作用。本说明旨在清晰阐述其适应症、用法用量及注意事项，为临床应用提供指导。

(一)主要成分

单药制剂的主要成分为卡替拉韦(Cabotegravir)；复方注射剂(如Cabenuva)还包含利匹韦林(一种非核苷类逆转录酶抑制剂)。

(二)适应人群

成人及12岁以上、体重≥35kg的青少年。

(三)规格和性状

规格：片剂；30mg*30片/盒

性状：即时释放剂，白色至类白色薄膜包衣片。

(四)特殊人群用药

【孕妇】人类资料有限，动物实验高剂量可致分娩延迟、死胎和新生仔死亡，需权衡利弊。

【哺乳期女性】未知是否排泄于人乳，动物乳汁可检出，可能导致婴儿不良反应或HIV传播，不建议哺乳。

【育龄人群】使用前评估怀孕风险并采取避孕措施。

【儿童】12岁以下或<35kg者安全性和有效性未确定。

【老年人】数据有限，用药时应考虑肝肾功能减退及伴随疾病。

【肾功能损害】轻中重度无需调整剂量，终末期肾病影响不明。

【肝功能损害】轻中度无需调整剂量，重度影响不明。

(五)药物过量

无特异解毒剂，支持治疗为主，因蛋白结合率高，透析无显著作用。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

室温保存，避光、防潮。

(八)药代动力学

吸收：Tmax约3小时，高脂餐可轻度增加暴露。

分布：血浆蛋白结合>99.8%，血浆/脑脊液比0.003。

代谢：主要经UGT1A1代谢，UGT1A9次要。

排泄：经尿排泄27%(不含原形药物)，粪便排泄59%(47%为原形)。

半衰期：约41小时。

无需因性别、年龄、种族调整剂量，肝肾轻中度损害对药代无显著影响。