比美替尼临床应用全面解析‌

比美替尼(Binimetinib)是一种激酶抑制剂，需与恩考芬尼联用治疗特定基因突变的黑色素瘤。以下从药物属性、特殊人群用药及药物相互作用三方面系统阐述其临床应用要点。

一、比美替尼(Binimetinib)药物基本信息‌

1.作用机制‌

(1)比美替尼是可逆性丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性抑制剂。

(2)MEK蛋白是细胞外信号相关激酶途径的上游调节因子，通过抑制ERK磷酸化发挥抗肿瘤作用。

2.适应症范围‌

仅适用于经FDA批准检测方法确认存在BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，且必须与恩考芬尼联合使用。

二、比美替尼(Binimetinib)特殊人群用药指南‌

1.肝功能不全患者‌

(1)轻度肝损伤患者无需调整剂量。

(2)中重度肝损伤患者推荐剂量调整为30mg口服、每日两次。

2.妊娠期与哺乳期‌

(1)妊娠女性‌：具有胚胎毒性和致畸性，用药前需确认未妊娠，治疗期间及末次给药后30天内必须采取有效避孕措施。

(2)哺乳期女性‌：用药期间及停药后3天内禁止哺乳。

3.老年患者‌

临床研究显示65岁以上患者用药安全性与年轻人群无显著差异。

4.儿科患者‌

目前未建立18岁以下儿童用药的安全性与有效性数据。

三、比美替尼(Binimetinib)药物相互作用特点‌

1.临床相互作用研究‌

(1)与恩考芬尼联用时未观察到具有临床意义的药代动力学相互作用。

(2)与中效CYP3A4抑制剂合用时无需剂量调整。

2.体外研究结果‌

(1)非时间依赖性CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6或CYP3A抑制剂。

(2)P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白的底物，但不属于有机阴离子转运多肽或有机阳离子转运蛋白1的底物。

3.特殊联合用药‌

(1)与胃酸减少剂合用时不改变比美替尼暴露程度。

(2)UGT1A1诱导剂或抑制剂对比美替尼暴露无临床重要影响。

四、比美替尼(Binimetinib)重要使用提示‌

1.给药规范‌

(1)推荐剂量为45mg口服、每日两次，与恩考芬尼联用。

(2)可与食物同服或空腹服用

(3)漏服后6小时内无需补服，呕吐后也无需追加剂量。

2.治疗前检测‌

必须通过肿瘤样本进行BRAFV600E或V600K突变确认。。